近日，9455澳门新葡萄娱乐场大厅新药团队在国际顶级药物化学期刊《Journal of Medicinal Chemistry》上发表一篇题为“噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物作为首个双功能PI3Kδ-BET抑制剂的设计、合成和生物学评价”的研究论文。该论文以药学院/创新靶向药物国际研究院的冉凯博士、黄玖红博士为共同第一作者，陈中祝、徐志刚和李宏宇为共同通讯作者。

该研究通过药效团融合的策略发现了一种新型噻吩并嘧啶类化合物，作为选择性PI3Kδ和BET的双功能抑制剂，用于治疗侵袭性弥漫型大B细胞淋巴瘤。研究发现，先导化合物10b不仅对激酶PI3Kδ表现出良好的活性与选择性，而且可同时抑制表观遗传学靶点BRD4，双靶标的协同抑制效果促使化合物在弥漫型大B细胞淋巴瘤体内模型中表现出优良的抗肿瘤活性（抑瘤率达到70.8%），明显优于对照化合物SF2523。并且，该化合物展现较高的口服生物利用度，具有良好的成药前景。

Journal of Medicinal Chemistry是美国化学会出版期刊，是药物化学专业领域最具影响力的期刊，最新中科院分区：医学1区Top期刊（大类），药物化学1区（小类）。

（编辑：颜其春，责任编辑：许菲菲）